SynAct Pharma AB (“SynAct”) tillkännagav idag att företagets farmakokinetiska studie på nya tablettformuleringar av AP1189 har slutförts framgångsrikt. Data bekräftar att tablettformuleringen är överlägsen den hittills använda AP1189-suspensionen. Ytterligare klinisk utveckling av AP1189 kommer att genomföras med den nya tabletten.
Studien var uppbyggd med tre delar. I del 1 av studien testades AP1189 formulerad som tabletter med snabb frisättning på 12 friska frivilliga i cross-over-design med den tidigare använda AP1189-suspensionen som kontroll. Tabletternas farmakokinetiska profil liknade den för suspensionen med snabb absorption och maximal plasmakoncentration uppnådd inom 2 till 3 timmar efter dosering. Exponeringen utvärderad genom area under kurvan (AUC) var numeriskt högre på tabletten medan den maximala exponeringen var nästan identisk mellan de två formuleringarna. Tre av 12 försökspersoner utvecklade illamående efter dosering med suspensionen, medan inga fall av illamående rapporterades efter dosering med tabletterna.
I den andra delen av studien testades tabletterna i en cross-over-design hos 12 frivilliga. Vid ett tillfälle doserades tabletten i fastande tillstånd, vid det andra tillfället doserades tabletten efter intag av en diet med hög fetthalt. Dosering efter intag av en måltid med hög fetthalt fördröjde absorptionen av substansen, vilket innebär att tiden till maximal exponering fördröjdes med cirka 2 timmar och den maximala koncentrationen i plasma var lägre (genomsnittlig minskning med 33 % jämfört med fastande), medan den totala exponeringen, utvärderad som AUC, påverkades endast i mindre grad. Dessa resultat är i linje med vad som kan förväntas av föreningens fysikaliska och kemiska egenskaper och kommer inte att ändra den nuvarande doseringsregimen.
I den tredje delen av studien testades doslinjäritet i intervallet 50 till 300 mg på 12 friska frivilliga. Data visade en nästan idealisk doslinjäritet med r² =0,99.
”Data som genereras med vår nya tablettformulering är mycket uppmuntrande. Huvudsyftet med att utveckla tabletten med snabb frisättning var att öka patientens bekvämlighet med hopp om att exponeringsprofilen kunde vara jämförbar med profilen efter dosering av suspensionen. Tablettens exponeringsprofil verkar vara lika attraktiv, om inte bättre, än suspensionens. Att illamåendet hos en undergrupp av patienter som behandlats med suspensionen verkar vara frånvarande efter dosering med tabletten är en stor framgång. Vi ser mycket fram emot att fortsätta utvecklingen av vår AP1189-substans med den nya tabletten,” säger Thomas Jonassen, CSO.
Informationen lämnades, genom nedanstående kontaktpersons försorg, för offentliggörande kl. 08:00 den 4 maj 2022.
För ytterligare information om SynAct Pharma AB, vänligen kontakta:
Jeppe Øvlesen
VD, SynAct Pharma AB
Telefon: +45 28 44 75 67
E-post: [email protected]
Thomas Jonassen
CSO, SynAct Pharma AB
Telefon: +45 40 15 66 69
E-post: [email protected]